小小藥罐子

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        願將此身寄紙筆,守我家國天下泱!


小小藥罐子

詩號:東邪術,獨步走江湖。踏盡千山尋百草,仙丹靈藥在葫蘆,人間一樽壺。——《憶江南.無花譜》

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2015年3月8日 星期日

淺談撲熱息痛






撲熱息痛(Paracetamol / Acetaminophen)是一種家傳戶曉的退燒止痛藥。

在化學上,這是對乙醯氨基酚,一般稱為「撲熱息痛」,顧名思義,除了「撲熱(退燒)」,還能「息痛(止痛)」。它是乙醯苯胺的活性代謝物,大約會抑制血液裡50%的環氧合酶(COX-1, COX-2),達到退熱、止痛的效果。
  對乙醯氨基酚吸收迅速,而且幾乎完全吸收,在代謝方面,大約60%會經由醛糖酸化(Glucuronidation)35%硫酸鹽化(Sulfation),進行代謝、分解,剩下的極少數,會經由羥化(Hydroxylation)、脱乙酰化(Deacetylation)代謝。
在排泄方面,大約90%以上的代謝物,會經由尿液排出;其他大約5%的代謝物,會經由肝臟的細胞色素氧化酶P450(Cytochrome P-450)裡的CYP2E1, CYP1A2, CYP3A4進行氧化,成為帶有毒性的中間代謝產物N-乙醯醌亞胺(N-acetyl-p-benzoquinoneimine, NAPQI)NAPQI會再與肝細胞的穀胱甘肽(Glutathione)結合,進行解毒,成為非毒性代謝物。
(對乙醯氨基酚的代謝基理)
然而,當對乙醯氨基酚的劑量突然過高(>4g/day)的時候,硫酸鹽化的代謝作用便會飽和,並改由細胞色素氧化酶P450進行代謝,並會產生大量NAPQI
當肝細胞的穀胱甘肽被NAPQI消耗殆盡的時候,餘下的NAPQI,便會與肝細胞結合,造成大量肝細胞壞死,導致急性肝衰竭。
縱然如此,一般而言,對乙醯氨基酚,在正常劑量下,仍然是一種安全、有效的退燒止痛藥。 
所以,以一粒500毫克的乙醯氨基酚而言,一般而言,一天不宜服用超過8粒。