小小藥罐子

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2015年6月9日 星期二

用藥攻略:抗組織胺



抗組織胺(Antihistamine),主要透過與H1-受體(H1-receptor)的作用,抗衡組織胺(Histamine),從而減輕因為組織胺所產生的過敏症狀,例如鼻水、痕癢這些症狀。


市面上,一般常見的抗組織胺,主要分為第一代抗組織胺、第二代抗組織胺兩種:

一、第一代抗組織胺,例如ChlorpheniramineDiphenhydramine
這類抗組織胺,親脂性較大,血腦障壁(Blood-brain Barrier)的穿透性較高,所以較能進入大腦,影響中樞神經系統,產生嗜睡、注意力不集中的副作用。
還有,這類抗組織胺,除了H1-受體之外,還能夠與體內其他受體結合,例如muscarinic receptoralpha-adrenoreceptorserotonergic receptor,從而較常產生嗜睡、口乾、視力模糊、小便困難、便秘這些副作用。
二、第二代抗組織胺,例如FexofenadineLoratadineDesloratadineCetirizineLevocetirizine
相較第一代抗組織胺而言,這類抗組織胺,親脂性較小,血腦障壁的穿透性較低,所以大大減低嗜睡、注意力不集中的副作用。
還有,這類抗組織胺,對H1-受體,擁有較大的專一性,所以,一般而言,在正常的劑量下,較少會產生嗜睡、口乾、視力模糊、小便困難、便秘這些副作用。
這類抗組織胺,除了抑制肥大細胞(Mast cell)釋放組織胺外,還會抑制肥大細胞、嗜鹼性白血球(Basophils)釋放其他發炎介質,紓緩過敏反應。
在藥效上,第一代抗組織胺、第二代抗組織胺,兩者沒有明顯的差異,同時可以紓緩很多過敏症狀,例如打噴嚏、鼻子痕癢、眼睛痕癢、流鼻水、流眼水,但是,值得一提,抗組織胺在紓緩鼻塞上,效用不大。
至於,在第二代抗組織胺的選擇上,藥罐子在這裡,列舉一些文獻,僅作參考:
一項回顧,發現第二代抗組織胺在治療過敏性鼻炎(Allergic rhinitis)上,在藥效上,沒有明顯差異。[1]
除了藥效之外,在選擇使用第二代抗組織胺的時候,還可以考慮相關的肝腎代謝、藥物交互作用、副作用,例如肝臟功能不佳的用藥者,可以選用一些較少經過肝臟代謝的抗組織胺,例如FexofenadineLevocetirizine
在藥物交互作用上,例如服用一些含鎂(Magnesium)、鋁(Aluminium)鹽的抗酸劑(Antacid),可能會減少Fexofenadine的吸收,一般建議,兩者應該分隔至少兩小時服用。
在副作用上,Loratadine出現嗜睡的機率較Cetirizine[2],所以,對一些從事需要高度注意力的工作的用藥者而言,Loratadine可能是一個較理想的選擇。
當然,其他因素,例如價格,也是用藥者選擇用藥的因素之一。

Reference:
1. Carson S, Lee N, Thakurta S. Drug class review: Newer antihistamines. Update 2. Drug Effectiveness Review Project. Oregon Health and Science University. Portland OR. 2010.
2. Mann RD, Pearce GL, Dunn N, Shakir S. Sedation with 'non-sedating' antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice. BMJ 2000;320:1184-1186.