小小藥罐子

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2015年10月7日 星期三

一字之差?Hyoscine butylbromide vs Hyoscine hydrobromide?



在中國文字上,一字之差,往往可以表達兩種截然不同的意思。同一件事情,「何德之衰(《論語.微子》)」「何如德之衰(《莊子.人間世》)」便可以衍生出儒道兩派不同的意思。

在藥物上,這種情況,同樣出現。

在藥理上,Hyoscine,是一種毒蕈鹼受體(Muscarinic receptor)拮抗劑,可以透過跟乙醯膽鹼(Acetylcholine)進行競爭,抑制乙醯膽鹼的作用,從而達到抗毒蕈(Antimuscarinic)的效果。
Hyoscine butylbromide,跟Hyoscine hydrobromide最大的不同,在它們不同的化學結構:
在結構上,Hyoscine butylbromide,是一種季銨化合物(Quaternary ammonium compound):一個氮原子(Nitrogen)連著四個碳原子(Carbon)(NR3+)Hyoscine hydrobromide,是一種叔胺(Tertiary amine):同一個氮原子,卻連著三個碳原子和一個氫原子(Hydrogen)(NR2)
插播一下,從化學名稱的中文譯名,多多少少,也能看出一些中國文化的底蘊:
在中國文字上,兄弟長幼,排行次序,伯是最大,仲是第二,叔是第三,季是最小。(以時長幼,號曰伯、仲、叔、季也。伯者,子最長,迫近父也。仲者,中也。叔者,少也。季者,幼也。《白虎通.姓名》)
在中國歷史上,漢高祖劉邦,有時候,稱為劉季,在相當程度上,便是這個原因。
所以,胺(Amine)的氨原子,根據氫原子被取代的數量,按照順序,可以分為伯胺(Primary amine)、仲胺(Secondary amine)、叔胺、季銨鹽。
看到這裡,看倌可能會問:
「在結構上,兩者這一點分別,有什麼關係呢?」
在結構上,這點分別,已經足以導致藥理上的差異。
念過化學的看倌,可能會知道,季銨化合物,因為一個氮原子連著四個碳原子,所以,它便成為了一種帶正電荷的離子,稱為「陽離子(Cation)」,因為帶正電荷,所以,會大大減少藥物在腸胃的吸收,同時,因為帶正電荷,會增加藥物的親水性,減少藥物的親脂性,從而減少血腦障壁(Blood-brain Barrier)的穿透性,所以,較難進入大腦,影響中樞神經系統,產生抗膽鹼(Antichlorinergic)的藥效。
簡單說,Hyoscine butylbromide,作為一種季銨化合物,主要直接在腸道內發揮藥效,用作一種解痙劑(Antispasmodic),較適用於治療腸易激綜合症(Irritable Bowel Syndrome, IBS),透過放鬆腸道的平滑肌(Smooth muscle),紓緩肚痛(Abdominal pain)、腸抽搐(Intestinal spasm)的症狀。
值得一提,因為Hyoscine butylbromide可以放鬆腸道的平滑肌,所以,同時可能會放鬆連接食道、胃部的食道下端括约肌(Lower oesophageal sphincter, LOS),從而不能緊緊關閉胃部的入口,惡化胃液倒流(Gastroesophageal reflux disease, GERD)的症狀。如果用藥者罹患胃液倒流的話,建議謹慎用藥。
相較Hyoscine butylbromide而言,Hyoscine hydrobromide,作為一種叔胺,不帶電荷,所以,擁有較大的親脂性,較能穿透血腦障壁,直達大腦,較適用於預防、治療動暈症(Motion sickness),預防、紓緩眩暈、噁心、嘔吐的症狀。
在副作用上,相較季銨化合物而言,叔胺擁有較大的親脂性,所以,Hyoscine hydrobromide較能影響中樞神經系統,從而較常產生嗜睡、口乾、視力模糊、小便困難、便秘這些副作用。