2016年3月1日 星期二

劑型知多D:Hello Kitty服藥會遇到的難題……


  開始討論前,藥罐子不如問各位看倌一個問題:
「有一天,如果Hello Kitty真的需要服藥的話,到底會遇到什麼問題呢?」

(From: Wikimedia Commons)
唔……其中一個問題,是因為Hello Kitty天生沒有嘴巴,所以服藥途徑便會受到限制,至少不能透過口服這個途徑服藥。
綜觀眾多服藥途徑,藥罐子相信,沒有多少人會反對,口服是最常用的服藥途徑。相較其他途徑而言,用口服藥一般會較方便。
服藥如進食,藥物透過食道進入消化系統,在消化道裡進行吸收,主要透過小腸進入體循環,最後經過血液循環,分布在相關的器官、組織裡,確認目標,直達患處,從而產生相關的藥理作用,發揮相關的藥效,治療相關的病症,紓緩相關的症狀,發揮藥效。
對,飯來張口,藥來張口,隨時隨地可以服藥,的確是一種不錯的服藥途徑。
所以,除了像Hello Kitty這樣天生沒有嘴巴,或者有口難服,例如昏迷,口服一般還是首選。
當然,凡事有利有弊,用口服藥還是存在以下三個問題:
一、首渡效應(First Pass Effect)
所謂「首渡效應」,是指口服藥物經過消化道吸收後,首先便會透過肝臟的靜脈,途經肝臟,部分藥物便可能會被肝酵素代謝失活,自然便會減少藥物進入血液循環,從而減少藥量,減少藥效。
簡單說,用口服藥,藥物大多不能被身體完全吸收,所以生體可用率(Bioavailability)便不會達到100%
所謂「生體可用率」,在藥理學上,是指服用一種藥物後,能夠進入體循環的比率,根據一般定義,如果藥物透過靜脈注射進入身體的話,生體可用率便是100%。但是,除此之外,如果是其他途徑的話,例如口服、外用,相關的生體可用率,便會因為不能被身體完全吸收而下降。
所以,用口服藥,藥物還是可能會打折扣的。
當然,真的要說的話,除了靜脈注射外,其他服藥途徑同樣存在這個問題。所以這個問題並不是口服獨家代理的。

二、食物
因為人體的消化系統本來是用來消化食物的,所以消化道裡面自然便可能有食物。
有時候,用口服藥還可能需要夾一夾進食的時間。
背後的原因,主要有以下兩個:
第一,增加藥物的吸收。
舉例說,四環素(Tetracycline)是一種抗生素,一般不建議跟鈣片同服,因為鈣質可能會跟四環素結合,阻礙四環素在腸道內的吸收,減少藥物進入人體,從而降低四環素的生體可用率,減低藥物的療效。
所以,一般建議餐前服,避免藥物與食物同時進入消化系統,避免兩者在消化道裡相遇,從而影響藥物的吸收。
第二,減少藥物的副作用。
舉例說,舉凡大部分的非類固醇消炎止痛藥(Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NASID),可能會刺激腸胃,削弱胃壁的自我保護機制,從而破壞胃壁的黏膜,大大增加出現胃潰瘍、胃出血的風險。在坊間,這種現象,在一般人裡,較生活化、形象化的表達,便是俗稱的「削胃」現象了。
所以,一般建議餐後服,目的在減少藥物對胃部的刺激,降低藥物對胃壁的傷害,從而減低出現腸胃不適的副作用。

三、消化道
不管是餐前,還是餐後,一些藥物本來便不建議用口服藥。
最主要的原因,來來去去,其實便是吸收率的問題。
主要的情況,有以下兩個:
第一,先天不足。
舉例說,Hyoscine Butylbromide,在藥理上,是一種抗毒蕈鹼解痙劑(Antimuscarinic Antispasmodic),是一種常用的止肚痛藥。
同時,在化學上,Hyoscine Butylbromide還是一種季銨化合物(Quaternary Ammonium Compound),帶正電荷,能夠增加藥物的親水性,減少藥物的親脂性,所以便會大大減少藥物在腸胃的吸收,從而能夠直接在腸道內發揮藥效,透過放鬆腸道的平滑肌(Smooth Muscle),紓緩肚痛(Abdominal Pain)、腸抽搐(Intestinal Spasm)的症狀。
所以,Hyoscine Butylbromide自身的吸收率本來便已經很低。
不過,在這個情況下,吸收率低,是好是壞,還真的見仁見智。
這話怎麼解?
很簡單!因為這是一種止肚痛藥!
對,因為Hyoscine Butylbromide的吸收率低,反而可以直接在腸道內發揮藥效,紓緩肚痛的症狀。同時,因為吸收率低,所以不容易進入人體,副作用自然便會較少。
第二,後天失調。
舉例說,胰島素(Insulin)本來是人體其中一種荷爾蒙,主要用來降低血糖,所以是其中一種常見的糖尿藥。
問題是,胰島素,既是一種荷爾蒙,又是一種蛋白質,進入消化道後,便會受到蛋白酶消化、分解,成為氨基酸,從而可能會破壞藥性,削弱藥效,大大減低胰島素的生體可用率。
所以,在劑型上,主要是針劑,至於服藥途徑,主要是皮下注射,目的在繞過消化道,避開蛋白酶,進入體循環,降低血糖。

話雖如此,在盡可能的情況下,口服仍然是一種常用的服藥途徑。 
回到最初的問題,在口服的時候,其實只要幫Hello Kitty畫回嘴巴,問題不就是已經解決了嗎?