小小藥罐子

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2016年9月12日 星期一

錦囊妙藥?



原來,有時候,一些藥物真的可能見不得光,需要收藏在一個錦囊裡面,待到真正需要服用的時候,才拿出來亮一亮相、露一露面,不到最後一刻,絕不派上用場。
為什麼?



(From: Pixabay)


其實,背後的原因,主要有以下兩個:

第一,有時候,一些藥物,在光線的照射下,便可能會吸收色光、紫外光,產生光化降解(Photolysis)的化學反應。所謂「光化降解」,簡單說,就是「見光死。」不難理解,光化降解,便會導致藥物進行分解、流失,破壞藥物本來的藥性,讓藥物不能如常發揮百分百的藥效,大大減低藥物的生體可用率,削弱藥效。
舉例說,Sodium Nitroprusside是一種血管擴張劑(Vasodilator),顧名思義,作用原理,在舒張血管,降低血壓,在劑型上,主要是針劑,目的在加快舒張血管的速度,促進降低血壓的效率,增強藥效,加速藥效,盡量在最短的時間內,降低最大的血壓,所以適用於治療高血壓危象(Hypertensive Crisis)。但是,這種藥如果曝光的話,便會促進藥物進行光解,還可能會進一步產生氫氰酸(HCN),俗稱「山埃」[1],除了可能會破壞藥性外,削弱藥效,還可能會釋出毒性,增加副作用,構成危險,賠了夫人又折兵,用藥者,豈能不慎?
第二,光除了會帶來光外,還會帶來熱,實際上,一些藥物十分怕熱,就是受不了熱,為什麼?
舉例說,硝酸甘油(Nitroglycerin)是一種心臟藥,俗稱「脷底丸」,能夠迅速舒張冠狀動脈,增加心肌的血流量,從而立刻紓緩心絞痛的症狀。
在用藥途徑上,不難想像,脷底丸,顧名思義,當然是舌下含服,同時,在藥性上,這種藥,擁有很大的揮發性,目的在讓裡面的藥物能夠盡快釋放出來,透過口腔內壁黏膜,加快藥物在體內被吸收,從而能夠迅速發揮藥效。
所以,這種藥,在光線的照射下,除了發亮外,還會發熱,在這種情況下,藥物便會很容易揮發出來,從而減少藥量,削弱藥效,便可能會構成性命之虞。
在貯存上,一般建議,這些藥物,見不得光,需要存放在一個不見天日的環境裡,遮一遮光,防一防曬,避免藥物受到陽光的照射,進行光解,破壞藥性,廢掉武功,削弱藥效。簡單說,就是「關黑房」。
所以,有時候,跟人一樣,藥物同樣需要做好防曬措施。
關於防曬措施,一般而言,主要離不開以下三種方法:
一、戴寬邊帽、撐開雨傘、穿著長袖衣服
這種方法,簡單、直接,目的在盡量減少皮膚曝光的機會,避免皮膚受到光源的照射,從而預防皮膚受到紫外線的傷害,達到防曬的效果。
在用藥上,這就是說,採用一些不透光的物料,不管是黑紙,還是鋁箔,不管是吸光,還是反光,目的在製造一個黑暗的空間,讓藥物根本沒有機會,能夠接觸外面的光源,見不到光,自然便會達到「防曬」的效果。
實際上,在上述的例子裡,一般而言,在正常的情況下,Sodium Nitroprusside大約只有4小時的壽命,但是,如果用鋁箔密封的話,包一包,蓋一蓋,便可以延長壽命,大約12倍,長達48小時。[2]
當然,這個方法,有利有弊:裡面固然看不到外面,但是,外面一樣看不到裡面,所以,有時候,不到倒出來的一刻,便不會知道裡面的情況,例如有沒有變質、夠不夠劑量,所以,在使用上,可能會構成不便。

二、戴墨鏡
對,戴寬邊帽、撐開雨傘、穿著長袖衣服,固然適用於皮膚這些位置,但是,總不適用於眼睛吧?難道要蒙起雙眼嗎?
在這個情況下,戴墨鏡便是第二個方法。
這種方法,不難想像,不管是吸收、反射,還是分散,主要的目的,在過濾光源裡的紫外線,達到減少紫外線直達眼睛的效果,減少對眼睛的刺激,構成傷害。
實際上,在用藥上,藥物還是可以戴一戴「墨鏡」的。
這話怎麼解?
其實,在包裝上,藥廠還會採用一些琥珀色(Amber)的藥罐、藥樽,儲存藥物,一般而言,這些琥珀色的容器,如同墨鏡一樣,能夠過濾大部分的紫外線,所以,在相當程度上,能夠產生「遮光」的效果,達到「防曬」的目的。

三、塗抹防曬產品
當然,塗抹防曬產品,是第三個常用的方法。
在皮膚表面塗抹一層薄薄的防曬產品,不管是吸收、反射,還是分散,過濾紫外線,減少紫外線直達皮膚,產生防曬的效果。
在用藥上,這就是說,有時候,在設計上,一些藥片,還可以在外層的膜衣上,塗上一層薄薄的紫外線吸收劑(Ultraviolet Absorber),不難理解,這層薄膜的功能,顧名思義,在吸收紫外線,作為一種保護層,過濾紫外線,避免藥物進行光解,從而削弱藥效。
舉例說,Sulfasomidine是一種抗生素,如果在外層的膜衣上,添加一種稱為「Oxybenzone」的紫外線吸收劑,便可以大大減低藥物出現光解的機會。[2]

Reference:
1.         Arnold WP, Longnecker DE, Epstein RM. Photodegradation of sodium nitroprusside: biologic activity and cyanide release. Anesthesiology. 1984;61(3):254-60. 
2.      Alexander T. Florence, Juergen Siepmann. Modern Pharmaceutics Volume 1: Basic Principles and Systems. CRC Press. 5th ed. 2009;7:203-252.