2016年10月26日 星期三

來吧!燃燒外用類固醇的小宇宙!

  
  在這個藥物世界裡,各種類固醇各自擁有一個屬於自己的等級,有高有低,有強有弱,在相當程度上,這是一種階級觀念。
至於什麼類固醇是什麼等級,主要取決於這些類固醇收縮血管的能力(Vasoconstrictive Properties)。在相當程度上,這種能力主要取決於類固醇的種類,所以這算是一種「雖在父兄,不能以移子弟(曹丕《典論.論文》)」的先天因素,簡單說,天生是什麼等級,以後便是什麼等級。


基本上,這些外用類固醇一般可以分為七個等級,然後整合、歸納、簡化,便可以劃分為四個等級,分別是超強效(Super-high Potency)、強效(High Potency)、中效(Mid Potency)、弱效(Mild Potency)
這四個級別,既不可動搖,又不可僭越。
對,話是這樣說,無錯。不過這些類固醇還是可以透過後天努力,燃燒自己的小宇宙至最大的極點,提昇至最大的極限,從而在級別與級別之間,拉近彼此的藥性,縮窄雙方的距離,喚發奇蹟。
一般而言,常用的方法,主要有以下三個:
一、加大劑量
這方法,簡單、直接。劑量愈大,藥性自然便會愈重。在大部分的情況下,這是一條金科玉律。
實際上,根據日常生活裡「人多好辦事」的經驗法則,理論上,多一個人,除了多一雙筷子外,還會多一份力量,便可以透過數量優勢,彌補自己的先天不足,從而增加自己的藥效,提昇自己的等級。
舉例說,Fluocinolone Acetonide是一種外用類固醇,如果濃度是0.025%的話,便是第5個等級,但是如果濃度升至0.2%的話,便可以提昇一個等級,升到第4個等級。[1]
當然,這方法,有利有弊。
在藥理上,藥效跟劑量,兩者未必存在直接關係,至少未必構成正比關係,而是好像會趨向一條橫線一樣,愈來愈平坦,稱為「極限效應(Ceiling Effect)」。
這就是說,就算增加劑量,還是未必會明顯增加功效。所以這方法未必奏效。
除此之外,劑量愈大,藥效固然愈大,不過副作用同時便會愈大,這個,自不待言。
簡單說,暫時姑且撇開副作用不說,雖然一種類固醇能夠透過增加劑量,提升等級,但是還是有上限的,簡單說,並不能永無止境的調高劑量。

二、轉換劑型
在劑型上,外用類固醇主要可以分為軟膏(Cream)、油膏(Ointment)、洗劑(Lotion)、凝膠(Gel)四種。
相較其他劑型而言,油膏擁有較大的疏水性,油性較重,鎖水較強,黏度較高,所以擁有以下兩種優點:
第一,較容易依附在皮膚表面,較難被汗水沖掉,從而減少藥物的流失,維持藥效。
第二,增加類固醇的滲透度,促進類固醇透過皮膚吸收,從而增加藥效。
所以同一種類固醇,同一種濃度,在藥效上,油膏的效果一般最大。
舉例說,同是0.025%Fluocinolone Acetonide,如果是軟膏的話,便是第5個等級,但是如果是油膏的話,便可以提昇一個等級,升到第4個等級。[1]
除此之外,油膏較容易形成一種防水層,阻隔水分,減少水分蒸散,鎖住水分,滋潤肌膚,從而同時紓緩皮膚乾燥的症狀。
當然,話是這樣說,無錯。但是能不能做是一回事,想不想做卻是另一回事。
這話怎麼解?
舉例說,油膏的油分較重,好聽一點,便是「油潤」,難聽一點,便是「黏膩」。有時候,塗抹這種油膩膩的東西在肌膚上,黏黏膩膩,未必舒服,從而可能會減低用藥者的依從性,連塗都不想塗,試問又有何用?
所以,有時候,這方法,不為也,非不能也。(《孟子.梁惠王上》)
在使用上,相較而言,一般還是建議使用軟膏,主要適用於治療濕潤、多汗的部位。
至於油膏則較適用於治療乾燥、增厚的部位。
相較軟膏、油膏而言,洗劑、凝膠擁有較大的親水性,質感較舒服,較適用於治療一些毛髮較濃密的部位,例如頭皮,減少黏膩感。

三、改良結構
如上文所述,等級取決於種類,種類取決於結構。
在結構上,附加組件、改良結構,未嘗不是一個可行的方法。
舉例說,Hydrocortisone是一種常用的外用類固醇,如果跟丁酸(Butyric Acid)進行酯化(Esterification)的話,便會結合成為Hydrocortisone Butyrate,這樣便會大幅提高Hydrocortisone的藥效,瞬間提昇Hydrocortisone的實力,從最弱的第7級,連升兩級,跳到第5級。[1]
當然,在相當程度上,這是開外掛。

Reference:
1.         Arndt, K.A. Manual of Dermatologic Therapeutics. 4th ed. Little, Brown, and Company, Boston. 1989:234.