小小藥罐子

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2016年10月26日 星期三

來吧!燃燒外用類固醇的小宇宙!

  
  誠然,在這個藥物世界裡,每一種類固醇,各自擁有一個屬於自己的等級,有高有低,有強有弱,在相當程度上,這是一種階級觀念。
  至於,這些等級,主要的關鍵,取決於這些類固醇收縮血管的能力(Vasoconstrictive Properties)。這種能力,在相當程度上,取決於類固醇的種類,所以,這算是一種「雖在父兄,不能以移子弟(曹丕《典論.論文》)」的先天因素,簡單說,天生是什麼等級,便是什麼等級。


  基本上,這些外用類固醇,可以分為七個等級,然後,整合、歸納、簡化,大致上,主要分為四個級別。
  這就是說,超強效(Super-high Potency)、強效(High Potency)、中效(Mid Potency)、弱效(Mild Potency),四個級別,不可動搖,不可僭越。
  對,乍看之下,話是這樣說,無錯。在這個排名榜上,排名的高低,高下看似立見,勝負看來已分,但是,這些類固醇,還是擁有一些方法,透過後天,將自己的小宇宙,燃燒至最大的極限,提昇至最大的水平,從而在兩個級別之間,拉近彼此的藥性,縮窄雙方的距離,喚發奇蹟。
  一般而言,這些方法,主要有以下三個:
一、加大劑量
  這個方法,簡單、直接。不難理解,劑量愈大,藥性自然便會愈重。在大部分的情況下,這是一條金科玉律。
  實際上,根據日常生活裡「人多好辦事」的經驗法則,理論上,多一個人,便多一分力量,這樣的話,便可以透過數量優勢,以量取勝,盡量增加自己的藥效,彌補自己的先天不足,從而提昇自己的等級。
  舉例說,Fluocinolone Acetonide是其中一種外用類固醇,如果濃度是0.025%的話,便是第5個等級,但是,如果增加劑量的話,高達0.2%,這樣的話,便可以提昇一個等級,升到第4個等級。[1]
  當然,這個方法,有利有弊。
  有時候,在藥理上,劑量跟藥效,兩者未必存在直接關係,至少,未必構成正比關係,而是好像會趨向一條橫線一樣,愈來愈平坦,這就是說,就算增加劑量,也未必會明顯增加自己的功效。所以,有時候,這方法,未必有效。
  除此之外,劑量愈大,藥效愈大,同時,副作用自然便會愈大,這個,便不多說了。
  簡單說,暫時姑且撇除副作用不說,一種類固醇,雖然能夠透過增加劑量,增強實力,但是,還是有上限的,簡單說,並不能永無止境的調高劑量,在使用上,還是有限制的。

二、轉換劑型
  在劑型上,外用類固醇,主要可以分為軟膏(Cream)、油膏(Ointment)、洗劑(Lotion)、凝膠(Gel)四種。
  相較其他劑型而言,油膏擁有較大的疏水性,油性較重,鎖水較強,黏度較高,所以,擁有以下三種優點:
  第一,較容易依附在皮膚表面,較難被汗水沖掉,從而減少藥物的流失,維持藥效。
  第二,較容易形成一種防水層,阻隔水分,減少肌膚的水分蒸散,鎖住水分,產生滋潤的效果,紓緩乾燥的症狀。
  第三,增加類固醇的滲透度,讓類固醇較容易滲進肌膚,從而促進類固醇透過皮膚吸收,在相當程度上,便會增加藥效。
  所以,一般而言,同一種類固醇,同一種濃度,在藥效上,油膏的效果最大。
  舉例說,Fluocinolone Acetonide這種外用類固醇,同是0.025%,如果是軟膏的話,便是第5個等級,但是,如果是油膏的話,便可以提昇一個等級,升到第4個等級。[1]
  當然,話是這樣說,無錯。但是,能不能做是一回事,想不想做是另一回事。
  這話怎麼解?
  舉例說,油膏的油分較重,這點無錯,換一個詞彙,好聽一點,便是「油潤」,難聽一點,便是「黏膩」。有時候,塗抹油膏的時候,便可能會產生一種油膩膩的感覺,感覺上,未必會舒服,從而可能會減低用藥者的依從性,連塗都不想塗,這樣的話,這種升級,又有何用?
  所以,有時候,這種方法,不為也,非不能也。(《孟子.梁惠王上》)
  在使用上,一般而言,在正常的情況下,大多還是建議使用軟膏,較適用於治療濕潤、多汗的部位。
  至於,油膏較能夠滋潤肌膚,較適用於治療乾燥、增厚的部位。
  相較軟膏、油膏而言,洗劑、凝膠,擁有較大的親水性,質感較舒服,較適用於治療一些毛髮較濃密的部位,例如頭皮,減少在塗抹的時候,所產生的黏膩感。

三、改良結構
  這個,不難理解。如上文所述,等級的高低,取決於結構的優劣。
  所以,在先天的結構上,附加一些組件,改良一下結構,未嘗不是一個可行的方法。
  舉例說,Hydrocortisone是一種常用的外用類固醇,在化學結構上,如果跟丁酸(Butyric Acid)結合的話,進行酯化(Esterification),產生Hydrocortisone Butyrate這種酯(Ester),便會大大提高Hydrocortisone的實力,瞬間提昇Hydrocortisone的水平,從最弱的第7級,連升兩級,跳到第5級。[1]
  當然,在相當程度上,這是金手指。

Reference:
1.         Arndt, K.A. Manual of Dermatologic Therapeutics. 4th ed. Little, Brown, and Company, Boston. 1989:234.