2018年5月9日 星期三

藥劑思考題:止瀉藥有什麼副作用?


  如題,止瀉藥到底有什麼副作用?
  首先,不用問,止瀉藥當然是用來止瀉吧!

(From: Pixabay)
  那麼,好端端的一個人,為什麼會腹瀉呢?
  所謂「病從口入」,腹瀉其實是一種主要透過飲食傳染的細菌感染,或者病毒感染。
  當然,除此之外,一些因素同樣可能會誘發腹瀉,例如壓力、喝酒、吃辣。
  不過腹瀉一般只是一種自限性病症(Self-limiting Disease),大多會不藥而癒。
  說真的,腹瀉其實是體內一種正常的防衛機制,將消化道裡面的刺激物、致病原、毒素排出體外,這就是說,待到身體透過腹瀉排除這些病源後,自然便可以改善腹瀉的症狀,在這個過程裡,一般只需要補充所流失的水分、電解質,避免出現脫水、電解質失衡、酸鹼值失衡的情況。
  在相當程度上,止瀉藥的目的主要在緩解因為腹瀉所引起的不便。
  至於其中一類較常用的止瀉藥便是鴉片類藥物(Opioid),例如LoperamideDiphenoxylate
  在藥理上,鴉片類藥物是一種抗蠕動劑(Antimotility Agent),作用原理,顧名思義,主要在減慢腸道的蠕動,目的在爭取時間,增加水分、電解質在腸道內的吸收,減少大便的水分,從而改善腹瀉的症狀。
一、Loperamide
  Loperamide對腸壁上的鴉片類受體(Opioid Receptor)擁有很高的親和力,而且擁有很大的首渡效應(First Pass Effect)
  所謂「首渡效應」,是指口服藥物經過消化道吸收後,首先便會透過肝臟的靜脈,途經肝臟,部分藥物便可能會被肝酵素代謝失活,自然便會減少藥物進入血液循環,從而減少藥量,減少藥效。
  所以Loperamide較少會進入體循環,從而較少會影響中樞神經系統,產生相關的副作用,例如成癮。
  這就是說,在正常劑量下,副作用一般不大。
  在用法上,一般不建議12歲以下人士使用。一般建議首次服用4mg,然後每次腹瀉後便再次服用2mg,在24小時內不宜超過16mg

二、Diphenoxylate
  跟Loperamide一樣,Diphenoxylate較少會影響中樞神經系統,而且能夠選擇性針對腸道的平滑肌,從而紓緩腹瀉的症狀。
  在調配上,Diphenoxylate大多會搭配低於藥用劑量(Subtherapeutic Dose)Atropine組合成為一種複方,目的在利用Atropine的副作用,避免Diphenoxylate出現濫用的情況,從而減少成癮的風險。
  理論上,在超過正常劑量的情況下,Atropine可以產生強大的抗膽鹼作用(Antimuscarinic Effect),從而誘發強烈的副作用,例如噁心,從而避免Diphenoxylate出現濫用的情況。
  市面上的組合一般是2.5mgDiphenoxylate配搭25mcgAtropine
  在用法上,一般不建議16歲以下人士使用。如果是上述組合的話,一般建議首先服用4粒,然後每隔6小時服用2粒,在24小時內不宜超過10粒。

  最後,回到最初的問題:
  「止瀉藥到底有什麼副作用?」
  在藥理上,因為大部分的止瀉藥,例如抗蠕動劑、吸附劑(Adsorbents)、抗分泌劑(Antisecretory Agents),主要的目的在減少排便的容量、次數,達到止瀉的效果,所以便可能會出現便秘的副作用。
  同理,便秘藥一般又有什麼副作用呢?
  不用問,當然是腹瀉吧!不然的話,這些便秘藥,用來幹什麼?

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